Синтез та антибактеріальна активність в ряду нових s похідних (1,2,4-триазол-3(2h)-іл)метил)тіопіримідинів
Вступ. Актуальність дослідження похідних 1,2,4-триазолу з піримідиновим фрагментом обумовлена синтезом потенційних антибактерільних лікарських препаратів широкого спектру дії, низькомолекулярних індукторів інтерферону та протипухлинних агентів, пошуком молекулярних дескрипторів їх структури, важлив...
| Main Authors: | , , |
|---|---|
| Format: | Article |
| Language: | English |
| Published: |
Ukrainian Military Medical Academy
2023-12-01
|
| Series: | Український журнал військової медицини |
| Subjects: | |
| Online Access: | https://ujmm.org.ua/index.php/journal/article/view/405 |
| Summary: | Вступ. Актуальність дослідження похідних 1,2,4-триазолу з піримідиновим фрагментом обумовлена синтезом потенційних антибактерільних лікарських препаратів широкого спектру дії, низькомолекулярних індукторів інтерферону та протипухлинних агентів, пошуком молекулярних дескрипторів їх структури, важливих для встановлення закономірностей «структура – біологічна активність».
Мета роботи – комп’ютерний пошук антибактеріальної дії нових гібридів 1,2,4-триазол-3(2Н)-тіолів з піримідиновим фрагментом щодо 4 тест-культур, встановити залежність «структура-дія».
Матеріали та методи. Для дослідження сполук використано сучасний комплекс фізико-хімічних методів дослідження. Для поглибленого вивчення антибактеріальної дії похідних гібридів 1,2,4-триазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом відібрали 3 тест-культури музейних штамів грампозитивних і грамнегативних бактерій.
Результати. Похідні гібридів 1,2,4-триазол-3(2Н)-тіолу з піримідиновим фрагментом показали високу антибактеріальну активність, щодо грамнегативних мікроорганізмів (E. сoli, Рs. aeruginosa). Отримані експериментальні результати дозволили встановити не тільки роль основних структурних особливостей сполук у прояві антимікробних властивостей. Значною антибактеріальною активністю відрізняються 2-(((5-(децилтіо)-4-метил-4Н-1,2,4-тріазол-3-іл)метил)тіо)піримідин, який блокує ріст E. coli 125 мкг/мл і S. aureus за 125 мкг/мл відповідно. Також варто відзначити похідні 1,2,4-триазолу, що є активними проти E. coli та S. aureus.
Висновки. За допомогою реакції гетероциклізації проміжного карботіоаміду отримано нові гібриди 1,2,4-триазол-3(2Н)-іл)метил)тіопіримідинів. Для зниження показників гострої токсичності та підвищення їх біологічної активності синтезовано S-похідні цього ряду. Алкільне угроповування у вигляді децилу в структурі синтезованих сполук призводить до посилення антибактеріальної активності. Введення алкільного залишку та його збільшення карбонового ланцюга до деканового незначно збільшує антибактеріальну активність.
|
|---|---|
| ISSN: | 2708-6615 2708-6623 |