Cefalosporinas: métodos de síntesis y estudios de modelación molecular
Las cefalosporinas son los antibióticos más utilizados en el tratamiento de enfermedades infecciosas por su amplio espectro de acción, buenas propiedades farmacocinéticas y baja toxicidad. La búsqueda de nuevas cefalosporinas efectivas frente a bacterias patógenas es una línea de investigación actua...
| Main Authors: | , , |
|---|---|
| Format: | Article |
| Language: | English |
| Published: |
Centro Nacional de Investigaciones Científicas
2010-10-01
|
| Series: | Revista CENIC Ciencias Químicas |
| Online Access: | https://revista.cnic.cu/index.php/RevQuim/article/view/597 |
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| author | Zalua Rodríguez-Riera Blanca Idelmis Tolón-Murguía Miguel Antonio López-López |
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| description | Las cefalosporinas son los antibióticos más utilizados en el tratamiento de enfermedades infecciosas por su
amplio espectro de acción, buenas propiedades farmacocinéticas y baja toxicidad. La búsqueda de nuevas cefalosporinas
efectivas frente a bacterias patógenas es una línea de investigación actual. En este trabajo se resumen los métodos de
síntesis basados en la acilación de la función amino, unida a la posición C-7β y de introducción de sustituyentes en la posición
C-3 del núcleo cefalosporánico más utilizados en la obtención de cefalosporinas, así como los grupos que con mayor
frecuencia se utilizan para proteger los centros reactivos que existen en la molécula. Además, se resumen los estudios de
modelación molecular realizados con el fin de contribuir al conocimiento de las propiedades electrónicas y las características
químico estructurales en las cefalosporinas, así como de los mecanismos moleculares que sustentan su mecanismo
de acción. Como resultado se puede afirmar que existe un amplio arsenal de procedimientos para efectuar modificaciones
estructurales en las posiciones C-3 y C-7β del núcleo cefalosporánico, incluidos los métodos requeridos para la protección
de grupos funcionales. Por otra parte, los trabajos de modelación molecular están avalados por numerosas publicaciones
en que los métodos de la Mecánica Molecular y la Química Cuántica han desempeñado un papel fundamental en la determinación
de los requisitos estructurales que influyen sobre la actividad antibacteriana y en la farmacocinética de estos
compuestos. Sin embargo, los estudios de estructura actividad son relativamente escasos, en particular, los vinculados a
la orientación del trabajo químico-sintético encaminado hacia la búsqueda de nuevas estructuras activas. |
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| publisher | Centro Nacional de Investigaciones Científicas |
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