Bazı piperazin alkanol türevlerinin antinosiseptif etkinlikleri - Bürge DOĞRUER AKAN; Ümide DEMİR ÖZKAY (Cukurova Medical Journal, 2019)
Amaç: Bu çalışmanın amacı, bazı piperazin alkanol türevi bileşiklerin olası antinosiseptif etkinliklerinin bazı nosiseptif testler ile araştırılmasıdır. Gereç ve Yöntem: Piperazin alkanol türevlerinin (20 mg/kg) mekanik, termal ve kimyasal ağrılı uyarana karşı potansiyel antinosiseptif etkileri kuyruk sıkıştırma, sıcak plaka, asetik asid kıvranma ve formalin testleri ile araştırılmıştır. Test edilen bileşiklerin farelerin motor koordinasyonları üzerine olası etkinliğini değerlendirmek üzere Rota-Rod testi yapılmıştır. Bulgular: Referans ilaç olarak kullanılan morfin kuyruk sıkıştırma, sıcak plaka, asetik asid kıvranma ve formalin testlerinde beklenen analjezik etkiyi göstermiştir. 2-(4-sübstitüepiperazin-1-il)-1-fenilpropan-1-ol türevlerinden; 2-hidroksietil (C3), fenil (C6), 4-metilfenil (C7), 4-klorofenil (C8), 4-florofenil (C9), 4-nitrofenil (C10) ve benzhidril (C11) sübstitüentlerini taşıyan bileşikler, kuyruk sıkıştırma ve sıcak plaka testlerinde mekanik ve termal ağrılı uyarana karşı farelerin reaksiyon sürelerini artırmıştır. Aynı test bileşikleri asetik asid kıvranma ve formalin testlerinde, kimyasal uyarı aracılıklı nosiseptif cevapları azaltmıştır. C7, C8 ve C11 kodlu test bileşiklerinin antinosiseptif etkileri C3, C6, C9 ve C10 kodlu test bileşiklerinden istatistiksel olarak daha anlamlı bulunmuştur. Non-selektif opioid reseptör antagonisti nalokson (5 mg/kg) tüm nosiseptif testlerde gözlenen antinosiseptif etkiyi tamamen antagonize etmiştir. Sonuç: Bu bulgular, C3, C6-C11 kodlu test bileşiklerinin antinosiseptif etkilerini ortaya koymuş ve bu etkinin hem santral hem de periferik mekanizmalar ile ilişkili olduğuna işaret etmiştir. Ayrıca, nalokson antagonizması söz konusu aktiviteye opioid mekanizmaların katılımını göstermektedir.