| Summary: | Створення фіксованих композицій лікарських засобів зі сполук із взаємодоповнювальною дією – один із найпопулярніших напрямів сучасної фармакології та фармацевтики. У разі фіксованої комбінації ніфедипіну та лідокаїну такий підхід є очевидним. Наша оглядова стаття присвячена аналізу результатів клінічних і неклінічних досліджень з оцінки фармакокінетичних характеристик цих лікарських засобів. Хоча пероральний шлях введення є найбільш зручним для введення лікарських засобів, існує низка обставин, за яких це неможливо ні з клінічної, ні з фармацевтичної точки зору. У цих випадках ректальний шлях уведення може становити практичну альтернативу та використовуватись для введення лікарських засобів як місцевої, так і системної дії. Дані досліджень останніх десятиліть показали, що ніфедипін, блокатор кальцієвих каналів, може бути ефективним щодо зменшення анального тиску в стані спокою та при лікуванні хронічної анальної тріщини й гострого тромбозного геморою. Інший компонент фіксованої комбінації лідокаїн – місцевий анестетик, який зазвичай використовується для полегшення болю при тріщинах заднього проходу та симптоматичному геморої. У комбінаціях лідокаїн і ніфедипін доповнюють один одного. Аналіз усіх доступних досліджень (протягом останніх 2-х десятиліть), спрямованих на вивчення фармакокінетичних характеристик фіксованої комбінації ніфедипіну та лідокаїну у формі ректального крему, показав, що після місцевого застосування активні інгредієнти ніфедипін і лідокаїн всмоктуються в кров лише у невеликій кількості, що не має суттєвих наслідків для безпечності продукту, а системна абсорбція, якщо така є, незрівнянно нижча, ніж абсорбція після введення двох активних інгредієнтів per os.
|
|---|