Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR)
Amaç: Bu çalışmada, 7-bromo-8-hidroksikinolin (2) ve 5,7-dibrom-8-hidroksikinolin (3) bileşiklerinin Palladyum (Pd) kompleksleri sentezlendi. Oluşan kompleks bileşikler (4 ve 5) ile başlangıç bileşiklerinin (2 ve 3) antikanser potansiyelleri ve sitotoksisiteleri karşılaştırmalı olarak incelendi. Yö...
| Main Authors: | , , , |
|---|---|
| Format: | Article |
| Language: | English |
| Published: |
Istanbul Gelisim University Press
2017-09-01
|
| Series: | İstanbul Gelişim Üniversitesi Sağlık Bilimleri Dergisi |
| Subjects: | |
| Online Access: | https://dergipark.org.tr/tr/pub/igusabder/issue/30932/296722 |
| Summary: | Amaç: Bu çalışmada, 7-bromo-8-hidroksikinolin (2) ve
5,7-dibrom-8-hidroksikinolin (3) bileşiklerinin Palladyum (Pd)
kompleksleri sentezlendi. Oluşan kompleks bileşikler (4 ve 5)
ile başlangıç bileşiklerinin (2 ve 3) antikanser
potansiyelleri ve sitotoksisiteleri karşılaştırmalı olarak incelendi.
Yöntem: 8-Hidroksikinolin
(8-OHQ, 1), moleküler brom (Br2) ile muamele
edildi. Reaksiyon
sonucu, 7-bromo-8-hidroksikinolin (7-Br-8-OHQ, 2) ve
5,7-dibromo-8-hidroksikinolin (5,7-diBr-8-OHQ, 3) elde edildi. Bu
moleküller, kompleksleşme reaksiyonları ile Palladyum koordinasyon
bileşiklerine (4 ve 5) dönüştürüldü.
Sentezlenen bileşik ve komplekslerin (2 -5) antikanser potansiyel
ve özellikleri incelendi. Bu amaçla HeLa, HT29 ve C6 hücre hatlarına karşı
SRB hücre
proliferasyonu ile LDH sitotoksisite testleri uygulandı.
Bulgular: 7-Br-8-OHQ 2 ve 5,7-dibromo-8-OHQ 3 bileşikleri test edilen hücre
hatlarının hücre proliferasyonunu inhibe etmiştir. Fakat bu bileşiklerin
Palladyum (Pd) kompleksleri (4 ve 5) durumunda antiproliferatif etki
önemli derecede azalmıştır. 7-Br-8-OHQ 2 ve
5,7-diBr-8-OHQ 3 bileşikleri
HeLa hücre hatlarında düşük sitotoksik etki göstermesine rağmen, bu
bileşiklerin (2 ve 3) C6 hücre hatlarında
oldukça sitotoksik olduğu belirlenmiştir.
Sonuç: Kinolin halkasında C-8 konumunda –OH (hidroksi) fonksiyonel grubu
yanında brom gruplarının bağlı olması yüksek antiproliferatif etkiden sorumlu olduğu düşünülmektedir.
Kompleksleşme ile kinolin yapısındaki hidroksi ve amin grupları bloke
edilmektedir. Bu yüzden kompleks bileşikler (4 ve 5)
durumunda antikanser aktivite oldukça azalmaktadır. |
|---|---|
| ISSN: | 2536-4499 2602-2605 |