Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR)
Amaç: Bu çalışmada, 7-bromo-8-hidroksikinolin (2) ve 5,7-dibrom-8-hidroksikinolin (3) bileşiklerinin Palladyum (Pd) kompleksleri sentezlendi. Oluşan kompleks bileşikler (4 ve 5) ile başlangıç bileşiklerinin (2 ve 3) antikanser potansiyelleri ve sitotoksisiteleri karşılaştırmalı olarak incelendi. Yö...
| Main Authors: | , , , |
|---|---|
| Format: | Article |
| Language: | English |
| Published: |
Istanbul Gelisim University Press
2017-09-01
|
| Series: | İstanbul Gelişim Üniversitesi Sağlık Bilimleri Dergisi |
| Subjects: | |
| Online Access: | https://dergipark.org.tr/tr/pub/igusabder/issue/30932/296722 |
| _version_ | 1797909762220752896 |
|---|---|
| author | Tuğba Kul Köprülü Şaban Tekin Salih Ökten Osman Çakmak |
| author_facet | Tuğba Kul Köprülü Şaban Tekin Salih Ökten Osman Çakmak |
| author_sort | Tuğba Kul Köprülü |
| collection | DOAJ |
| description | Amaç: Bu çalışmada, 7-bromo-8-hidroksikinolin (2) ve
5,7-dibrom-8-hidroksikinolin (3) bileşiklerinin Palladyum (Pd)
kompleksleri sentezlendi. Oluşan kompleks bileşikler (4 ve 5)
ile başlangıç bileşiklerinin (2 ve 3) antikanser
potansiyelleri ve sitotoksisiteleri karşılaştırmalı olarak incelendi.
Yöntem: 8-Hidroksikinolin
(8-OHQ, 1), moleküler brom (Br2) ile muamele
edildi. Reaksiyon
sonucu, 7-bromo-8-hidroksikinolin (7-Br-8-OHQ, 2) ve
5,7-dibromo-8-hidroksikinolin (5,7-diBr-8-OHQ, 3) elde edildi. Bu
moleküller, kompleksleşme reaksiyonları ile Palladyum koordinasyon
bileşiklerine (4 ve 5) dönüştürüldü.
Sentezlenen bileşik ve komplekslerin (2 -5) antikanser potansiyel
ve özellikleri incelendi. Bu amaçla HeLa, HT29 ve C6 hücre hatlarına karşı
SRB hücre
proliferasyonu ile LDH sitotoksisite testleri uygulandı.
Bulgular: 7-Br-8-OHQ 2 ve 5,7-dibromo-8-OHQ 3 bileşikleri test edilen hücre
hatlarının hücre proliferasyonunu inhibe etmiştir. Fakat bu bileşiklerin
Palladyum (Pd) kompleksleri (4 ve 5) durumunda antiproliferatif etki
önemli derecede azalmıştır. 7-Br-8-OHQ 2 ve
5,7-diBr-8-OHQ 3 bileşikleri
HeLa hücre hatlarında düşük sitotoksik etki göstermesine rağmen, bu
bileşiklerin (2 ve 3) C6 hücre hatlarında
oldukça sitotoksik olduğu belirlenmiştir.
Sonuç: Kinolin halkasında C-8 konumunda –OH (hidroksi) fonksiyonel grubu
yanında brom gruplarının bağlı olması yüksek antiproliferatif etkiden sorumlu olduğu düşünülmektedir.
Kompleksleşme ile kinolin yapısındaki hidroksi ve amin grupları bloke
edilmektedir. Bu yüzden kompleks bileşikler (4 ve 5)
durumunda antikanser aktivite oldukça azalmaktadır. |
| first_indexed | 2024-04-10T11:13:43Z |
| format | Article |
| id | doaj.art-6603464c87c14c38bcf725dda9196cd8 |
| institution | Directory Open Access Journal |
| issn | 2536-4499 2602-2605 |
| language | English |
| last_indexed | 2024-04-10T11:13:43Z |
| publishDate | 2017-09-01 |
| publisher | Istanbul Gelisim University Press |
| record_format | Article |
| series | İstanbul Gelişim Üniversitesi Sağlık Bilimleri Dergisi |
| spelling | doaj.art-6603464c87c14c38bcf725dda9196cd82023-02-15T16:18:57ZengIstanbul Gelisim University Pressİstanbul Gelişim Üniversitesi Sağlık Bilimleri Dergisi2536-44992602-26052017-09-012143156155Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR)Tuğba Kul Köprülü0Şaban Tekin1Salih Ökten2Osman Çakmak3GAZİOSMANPAŞA ÜNİVERSİTESİTübitak Marmara Araştırma MerkeziKIRIKKALE ÜNİVERSİTESİİSTANBUL GELİŞİM ÜNİVERSİTESİAmaç: Bu çalışmada, 7-bromo-8-hidroksikinolin (2) ve 5,7-dibrom-8-hidroksikinolin (3) bileşiklerinin Palladyum (Pd) kompleksleri sentezlendi. Oluşan kompleks bileşikler (4 ve 5) ile başlangıç bileşiklerinin (2 ve 3) antikanser potansiyelleri ve sitotoksisiteleri karşılaştırmalı olarak incelendi. Yöntem: 8-Hidroksikinolin (8-OHQ, 1), moleküler brom (Br2) ile muamele edildi. Reaksiyon sonucu, 7-bromo-8-hidroksikinolin (7-Br-8-OHQ, 2) ve 5,7-dibromo-8-hidroksikinolin (5,7-diBr-8-OHQ, 3) elde edildi. Bu moleküller, kompleksleşme reaksiyonları ile Palladyum koordinasyon bileşiklerine (4 ve 5) dönüştürüldü. Sentezlenen bileşik ve komplekslerin (2 -5) antikanser potansiyel ve özellikleri incelendi. Bu amaçla HeLa, HT29 ve C6 hücre hatlarına karşı SRB hücre proliferasyonu ile LDH sitotoksisite testleri uygulandı. Bulgular: 7-Br-8-OHQ 2 ve 5,7-dibromo-8-OHQ 3 bileşikleri test edilen hücre hatlarının hücre proliferasyonunu inhibe etmiştir. Fakat bu bileşiklerin Palladyum (Pd) kompleksleri (4 ve 5) durumunda antiproliferatif etki önemli derecede azalmıştır. 7-Br-8-OHQ 2 ve 5,7-diBr-8-OHQ 3 bileşikleri HeLa hücre hatlarında düşük sitotoksik etki göstermesine rağmen, bu bileşiklerin (2 ve 3) C6 hücre hatlarında oldukça sitotoksik olduğu belirlenmiştir. Sonuç: Kinolin halkasında C-8 konumunda –OH (hidroksi) fonksiyonel grubu yanında brom gruplarının bağlı olması yüksek antiproliferatif etkiden sorumlu olduğu düşünülmektedir. Kompleksleşme ile kinolin yapısındaki hidroksi ve amin grupları bloke edilmektedir. Bu yüzden kompleks bileşikler (4 ve 5) durumunda antikanser aktivite oldukça azalmaktadır.https://dergipark.org.tr/tr/pub/igusabder/issue/30932/296722pd coordination complexchelateanticancercytotoxic activitybromo-8- hydroxyquinolinestructure-activity relationship (sar)pd koordinasyon kompleksiantikansersitotoksik aktivitebromo-8-hidroksikinolinşelatyapı-aktivite ilişkisi |
| spellingShingle | Tuğba Kul Köprülü Şaban Tekin Salih Ökten Osman Çakmak Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR) İstanbul Gelişim Üniversitesi Sağlık Bilimleri Dergisi pd coordination complex chelate anticancer cytotoxic activity bromo-8- hydroxyquinoline structure-activity relationship (sar) pd koordinasyon kompleksi antikanser sitotoksik aktivite bromo-8-hidroksikinolin şelat yapı-aktivite ilişkisi |
| title | Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR) |
| title_full | Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR) |
| title_fullStr | Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR) |
| title_full_unstemmed | Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR) |
| title_short | Bromlanmış 8-Hidroksi Kinolinlerin ve Palladyum Komplekslerinin Antikanser Özelliklerinin İncelenmesi: Yapı-Aktivite İlişkisi (SAR) |
| title_sort | bromlanmis 8 hidroksi kinolinlerin ve palladyum komplekslerinin antikanser ozelliklerinin incelenmesi yapi aktivite iliskisi sar |
| topic | pd coordination complex chelate anticancer cytotoxic activity bromo-8- hydroxyquinoline structure-activity relationship (sar) pd koordinasyon kompleksi antikanser sitotoksik aktivite bromo-8-hidroksikinolin şelat yapı-aktivite ilişkisi |
| url | https://dergipark.org.tr/tr/pub/igusabder/issue/30932/296722 |
| work_keys_str_mv | AT tugbakulkoprulu bromlanmıs8hidroksikinolinlerinvepalladyumkomplekslerininantikanserozelliklerininincelenmesiyapıaktiviteiliskisisar AT sabantekin bromlanmıs8hidroksikinolinlerinvepalladyumkomplekslerininantikanserozelliklerininincelenmesiyapıaktiviteiliskisisar AT salihokten bromlanmıs8hidroksikinolinlerinvepalladyumkomplekslerininantikanserozelliklerininincelenmesiyapıaktiviteiliskisisar AT osmancakmak bromlanmıs8hidroksikinolinlerinvepalladyumkomplekslerininantikanserozelliklerininincelenmesiyapıaktiviteiliskisisar |