Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacos
Englobado na temática do desenvolvimento de métodos in vitro para avaliação da biodisponibilidade de fármacos, este trabalho de investigação teve como objectivo a optimização de um método para avaliar em simultâneo a dissolução e permeabilidade de fármacos usando uma célula de fluxo bilateral com m...
| Main Authors: | , , , , |
|---|---|
| Format: | Article |
| Language: | English |
| Published: |
Escola Superior de Tecnologia da Saúde de Lisboa
2008-11-01
|
| Series: | Saúde & Tecnologia |
| Subjects: | |
| Online Access: | https://journals.ipl.pt/stecnologia/article/view/762 |
| _version_ | 1827286399158583296 |
|---|---|
| author | Pedro Ferreira Hugo Serra João Mário Pedro Anabela Graça Ana Luísa Simplício |
| author_facet | Pedro Ferreira Hugo Serra João Mário Pedro Anabela Graça Ana Luísa Simplício |
| author_sort | Pedro Ferreira |
| collection | DOAJ |
| description |
Englobado na temática do desenvolvimento de métodos in vitro para avaliação da biodisponibilidade de fármacos, este trabalho de investigação teve como objectivo a optimização de um método para avaliar em simultâneo a dissolução e permeabilidade de fármacos usando uma célula de fluxo bilateral com membranas de Polyvinylidene Fluoride (PVDF). Através de uma avaliação inicial, na qual se testou o efeito de diversas variáveis na permeabilidade da cafeína e do ácido acetilsalicílico, obtiveram-se resultados que permitiram concluir que os ensaios realizados são mais reprodutíveis, quando a célula de fluxo é utilizada em circulação unilateral no lado dador e com agitação do lado aceitador. Observou-se ainda que o método permite detectar a influência do pH (Papp da cafeína a pH 7,4 e 4,5: 4,84±1,57x10-5cm.s-1 e 6,00±0,70x10-5cm.s-1; Papp do ácido acetilsalicílico a pH 7,4 e 4,5: 3,85±0,38x10-5cm.s-1 e 5,11±0,65x10-5cm.s-1) e dos excipientes (Papp da cafeína isoladamente e em presença de excipientes: 6,76±1,22 x 10-5cm.s-1 e 5,84±0,43x10-5cm.s-1; Papp do ácido acetilsalicílico isoladamente e em presença de excipientes: 7,07±1,56x10-5 cm.s-1 e 5,19±0,23x10-5cm.s-1) na permeabilidade dos compostos. Na avaliação da dissolução testou-se um método descrito na United States Pharmacopeia (USP) com meio de dissolução a pH 4,5 e um método com meio de dissolução a pH 7,4 pois na perspectiva de no futuro se realizarem ensaios com membranas celulares Caco-2, foi necessário testar um meio compatível com estas. As percentagens de dissolução dos ensaios a pH 7,4 foram de 96,3% para a cafeína e de 87,1% para o ácido acetilsalicílico, o que permitiu a utilização deste meio, visto ter sido superior ao limite mínimo de 80% estabelecido pela USP. Após estabelecimento das metodologias de dissolução e permeabilidade individuais, passou-se ao acoplamento das duas técnicas, tendo sido realizados ensaios de dissolução/permeabilidade com uma forma farmacêutica contendo os dois compostos em estudo (Melhoral®), nos quais se obtiveram permeabilidades aparentes de 3,97±0,37x10-5cm.s-1 e 3,69±0,29 x10-5cm.s-1 para a cafeína e ácido acetilsalicílico a pH 4,5 e de 3,77±0,40x10-5cm.s-1 e 4,08± 0,04x10-5cm.s-1 para a cafeína e ácido acetilsalicílico a pH 7,4, resultados estes que foram reprodutíveis e descriminativos e que perspectivam a possibilidade da utilização do sistema para futuros trabalhos envolvendo membranas de culturas celulares (Caco-2) ou tecidos (pele ou intestino).
|
| first_indexed | 2024-04-24T10:31:44Z |
| format | Article |
| id | doaj.art-d116fba067224dd4bcf5ad46731a4059 |
| institution | Directory Open Access Journal |
| issn | 1646-9704 |
| language | English |
| last_indexed | 2024-04-24T10:31:44Z |
| publishDate | 2008-11-01 |
| publisher | Escola Superior de Tecnologia da Saúde de Lisboa |
| record_format | Article |
| series | Saúde & Tecnologia |
| spelling | doaj.art-d116fba067224dd4bcf5ad46731a40592024-04-12T15:52:39ZengEscola Superior de Tecnologia da Saúde de LisboaSaúde & Tecnologia1646-97042008-11-010210.25758/set.144Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacosPedro Ferreira0Hugo Serra1João Mário Pedro2Anabela Graça3Ana Luísa Simplício4Laboratório de Farmacocinética e Análise Biofarmacêutica, IBET/ ITQB-UNL. Oeiras, Portugal.Laboratório de Farmacocinética e Análise Biofarmacêutica, IBET/ ITQB-UNL. Oeiras, Portugal. Medinfar. Amadora, Portugal.Área Científica de Farmácia, Escola Superior de Tecnologia da Saúde de Lisboa, Instituto Politécnico de Lisboa. Lisboa, Portugal.Área Científica de Farmácia, Escola Superior de Tecnologia da Saúde de Lisboa, Instituto Politécnico de Lisboa. Lisboa, Portugal.Laboratório de Farmacocinética e Análise Biofarmacêutica, IBET/ ITQB-UNL. Oeiras, Portugal. Englobado na temática do desenvolvimento de métodos in vitro para avaliação da biodisponibilidade de fármacos, este trabalho de investigação teve como objectivo a optimização de um método para avaliar em simultâneo a dissolução e permeabilidade de fármacos usando uma célula de fluxo bilateral com membranas de Polyvinylidene Fluoride (PVDF). Através de uma avaliação inicial, na qual se testou o efeito de diversas variáveis na permeabilidade da cafeína e do ácido acetilsalicílico, obtiveram-se resultados que permitiram concluir que os ensaios realizados são mais reprodutíveis, quando a célula de fluxo é utilizada em circulação unilateral no lado dador e com agitação do lado aceitador. Observou-se ainda que o método permite detectar a influência do pH (Papp da cafeína a pH 7,4 e 4,5: 4,84±1,57x10-5cm.s-1 e 6,00±0,70x10-5cm.s-1; Papp do ácido acetilsalicílico a pH 7,4 e 4,5: 3,85±0,38x10-5cm.s-1 e 5,11±0,65x10-5cm.s-1) e dos excipientes (Papp da cafeína isoladamente e em presença de excipientes: 6,76±1,22 x 10-5cm.s-1 e 5,84±0,43x10-5cm.s-1; Papp do ácido acetilsalicílico isoladamente e em presença de excipientes: 7,07±1,56x10-5 cm.s-1 e 5,19±0,23x10-5cm.s-1) na permeabilidade dos compostos. Na avaliação da dissolução testou-se um método descrito na United States Pharmacopeia (USP) com meio de dissolução a pH 4,5 e um método com meio de dissolução a pH 7,4 pois na perspectiva de no futuro se realizarem ensaios com membranas celulares Caco-2, foi necessário testar um meio compatível com estas. As percentagens de dissolução dos ensaios a pH 7,4 foram de 96,3% para a cafeína e de 87,1% para o ácido acetilsalicílico, o que permitiu a utilização deste meio, visto ter sido superior ao limite mínimo de 80% estabelecido pela USP. Após estabelecimento das metodologias de dissolução e permeabilidade individuais, passou-se ao acoplamento das duas técnicas, tendo sido realizados ensaios de dissolução/permeabilidade com uma forma farmacêutica contendo os dois compostos em estudo (Melhoral®), nos quais se obtiveram permeabilidades aparentes de 3,97±0,37x10-5cm.s-1 e 3,69±0,29 x10-5cm.s-1 para a cafeína e ácido acetilsalicílico a pH 4,5 e de 3,77±0,40x10-5cm.s-1 e 4,08± 0,04x10-5cm.s-1 para a cafeína e ácido acetilsalicílico a pH 7,4, resultados estes que foram reprodutíveis e descriminativos e que perspectivam a possibilidade da utilização do sistema para futuros trabalhos envolvendo membranas de culturas celulares (Caco-2) ou tecidos (pele ou intestino). https://journals.ipl.pt/stecnologia/article/view/762BiodisponibilidadeDissoluçãoPermeabilidadeMétodos in vitro |
| spellingShingle | Pedro Ferreira Hugo Serra João Mário Pedro Anabela Graça Ana Luísa Simplício Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacos Saúde & Tecnologia Biodisponibilidade Dissolução Permeabilidade Métodos in vitro |
| title | Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacos |
| title_full | Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacos |
| title_fullStr | Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacos |
| title_full_unstemmed | Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacos |
| title_short | Optimização de um método de avaliação simultânea da dissolução e permeabilidade de fármacos |
| title_sort | optimizacao de um metodo de avaliacao simultanea da dissolucao e permeabilidade de farmacos |
| topic | Biodisponibilidade Dissolução Permeabilidade Métodos in vitro |
| url | https://journals.ipl.pt/stecnologia/article/view/762 |
| work_keys_str_mv | AT pedroferreira optimizacaodeummetododeavaliacaosimultaneadadissolucaoepermeabilidadedefarmacos AT hugoserra optimizacaodeummetododeavaliacaosimultaneadadissolucaoepermeabilidadedefarmacos AT joaomariopedro optimizacaodeummetododeavaliacaosimultaneadadissolucaoepermeabilidadedefarmacos AT anabelagraca optimizacaodeummetododeavaliacaosimultaneadadissolucaoepermeabilidadedefarmacos AT analuisasimplicio optimizacaodeummetododeavaliacaosimultaneadadissolucaoepermeabilidadedefarmacos |