Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalcone
Các dẫn xuất chalcone có nhiều hoạt tính sinh học bao gồm: kháng sốt rét, kháng viêm, kháng khuẩn và kháng ung thư. Trong nghiên cứu này, quy trình một bước để tổng hợp 5 dẫn xuất chalcone 3A, 3B, 3D, 3E và 3F đã được thực hiện thành công, trong đó có 2 hợp chất mới là (E)-3-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-...
| Main Authors: | , , , |
|---|---|
| Format: | Article |
| Language: | Vietnamese |
| Published: |
Can Tho University Publisher
2019-10-01
|
| Series: | Tạp chí Khoa học Đại học Cần Thơ |
| Subjects: | |
| Online Access: | https://ctujsvn.ctu.edu.vn/index.php/ctujsvn/article/view/3323 |
| _version_ | 1827336036253958144 |
|---|---|
| author | Hứa Hữu Bằng Lê Thị Thảo Nguyên Trần Quang Đệ Bùi Thị Bửu Huê |
| author_facet | Hứa Hữu Bằng Lê Thị Thảo Nguyên Trần Quang Đệ Bùi Thị Bửu Huê |
| author_sort | Hứa Hữu Bằng |
| collection | DOAJ |
| description | Các dẫn xuất chalcone có nhiều hoạt tính sinh học bao gồm: kháng sốt rét, kháng viêm, kháng khuẩn và kháng ung thư. Trong nghiên cứu này, quy trình một bước để tổng hợp 5 dẫn xuất chalcone 3A, 3B, 3D, 3E và 3F đã được thực hiện thành công, trong đó có 2 hợp chất mới là (E)-3-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-(thiophen-3-yl)prop-2-en-1-one (3E) và (E)-3-(pyridin-4-yl)-1-(1H-pyrrol-2-yl)prop-2-en-1-one (3F). Phương pháp tổng hợp được thực hiện bằng phản ứng ngưng tụ Claisen-Schmidt giữa các dẫn xuất methyl ketone và aldehyde thơm với sự hiện diện của xúc tác NaOH trong dung môi ethanol. Hiệu suất tổng hợp các dẫn xuất 3A, 3B, 3D, 3E và 3F đạt được lần lượt là 70%, 73%, 75%, 90% và 86%. Cấu trúc của các hợp chất được xác định dựa trên các dữ liệu phổ nghiệm bao gồm FT-IR, MS, 1H-NMR và 13C-NMR. Kết quả thử nghiệm độc tính với tế bào ung thư cho thấy hợp chất 3E và 3F có hoạt tính tốt nhất đối với dòng tế bào Hep-G2 với giá trị IC50 tương ứng là 10,46±0,09 μg/mL và 6,82± 0,21 μg/mL. |
| first_indexed | 2024-03-07T18:24:15Z |
| format | Article |
| id | doaj.art-daf63bb290d145c097d3a0820279056d |
| institution | Directory Open Access Journal |
| issn | 1859-2333 2815-5599 |
| language | Vietnamese |
| last_indexed | 2024-03-07T18:24:15Z |
| publishDate | 2019-10-01 |
| publisher | Can Tho University Publisher |
| record_format | Article |
| series | Tạp chí Khoa học Đại học Cần Thơ |
| spelling | doaj.art-daf63bb290d145c097d3a0820279056d2024-03-02T07:07:46ZvieCan Tho University PublisherTạp chí Khoa học Đại học Cần Thơ1859-23332815-55992019-10-0155510.22144/ctu.jvn.2019.126Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalconeHứa Hữu Bằng0Lê Thị Thảo Nguyên1Trần Quang Đệ2Bùi Thị Bửu Huê3Đồng ThápBộ môn Sinh hóa, Khoa Dược, Trường Đại học Y Dược Thành phố Hồ Chí MinhBM. Hóa học, Khoa Khoa học Tự nhiênBM. Hóa học, Khoa Khoa học Tự nhiênCác dẫn xuất chalcone có nhiều hoạt tính sinh học bao gồm: kháng sốt rét, kháng viêm, kháng khuẩn và kháng ung thư. Trong nghiên cứu này, quy trình một bước để tổng hợp 5 dẫn xuất chalcone 3A, 3B, 3D, 3E và 3F đã được thực hiện thành công, trong đó có 2 hợp chất mới là (E)-3-(2,5-dimethoxyphenyl)-1-(thiophen-3-yl)prop-2-en-1-one (3E) và (E)-3-(pyridin-4-yl)-1-(1H-pyrrol-2-yl)prop-2-en-1-one (3F). Phương pháp tổng hợp được thực hiện bằng phản ứng ngưng tụ Claisen-Schmidt giữa các dẫn xuất methyl ketone và aldehyde thơm với sự hiện diện của xúc tác NaOH trong dung môi ethanol. Hiệu suất tổng hợp các dẫn xuất 3A, 3B, 3D, 3E và 3F đạt được lần lượt là 70%, 73%, 75%, 90% và 86%. Cấu trúc của các hợp chất được xác định dựa trên các dữ liệu phổ nghiệm bao gồm FT-IR, MS, 1H-NMR và 13C-NMR. Kết quả thử nghiệm độc tính với tế bào ung thư cho thấy hợp chất 3E và 3F có hoạt tính tốt nhất đối với dòng tế bào Hep-G2 với giá trị IC50 tương ứng là 10,46±0,09 μg/mL và 6,82± 0,21 μg/mL.https://ctujsvn.ctu.edu.vn/index.php/ctujsvn/article/view/3323dẫn xuất chalconeđộc tính tế bàongưng tụ Claisen‐Schmidt |
| spellingShingle | Hứa Hữu Bằng Lê Thị Thảo Nguyên Trần Quang Đệ Bùi Thị Bửu Huê Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalcone Tạp chí Khoa học Đại học Cần Thơ dẫn xuất chalcone độc tính tế bào ngưng tụ Claisen‐Schmidt |
| title | Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalcone |
| title_full | Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalcone |
| title_fullStr | Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalcone |
| title_full_unstemmed | Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalcone |
| title_short | Tổng hợp và đánh giá hoạt tính gây độc tế bào của một số dẫn xuất chalcone |
| title_sort | tong hop va danh gia hoat tinh gay doc te bao cua mot so dan xuat chalcone |
| topic | dẫn xuất chalcone độc tính tế bào ngưng tụ Claisen‐Schmidt |
| url | https://ctujsvn.ctu.edu.vn/index.php/ctujsvn/article/view/3323 |
| work_keys_str_mv | AT huahuubang tonghopvađanhgiahoattinhgayđoctebaocuamotsodanxuatchalcone AT lethithaonguyen tonghopvađanhgiahoattinhgayđoctebaocuamotsodanxuatchalcone AT tranquangđe tonghopvađanhgiahoattinhgayđoctebaocuamotsodanxuatchalcone AT buithibuuhue tonghopvađanhgiahoattinhgayđoctebaocuamotsodanxuatchalcone |