1,3,5-triaril-4,5-dihidro-1h-pirazol türevi bazı bileşiklerin benzodiazepin reseptörleri aracılıklı anksiyolitik-benzeri etkileri - Feyza Alyu; Nazlı Turan; Özgür Can (Cukurova Medical Journal, 2016)
Amaç: Pirazol, üç karbon atomundan ve yan yana iki azot atomundan oluşan beş üyeli heterosiklik bir halka sistemidir. Literatürde pirazol çekirdeği taşıyan kimyasal bileşiklerin santral sinir sistemi üzerinde önemli bir etkinlik potansiyeli olduğuna ilişkin çok sayıda çalışmaya rastlamak mümkündür. Bu bilgiden hareketle, bu çalışmada, araştırma grubumuz tarafından sentezlenmiş olan onsekiz adet 1,5-diaril-3- [4- (metilsülfonil) fenil] -4,5-dihidro-1H-pirazol türevi bileşiğin (2a-s) olası ankiyolitik-benzeri aktiviteleri yönünden araştırılması planlanmıştır. Gereç ve Yöntem: Test bileşiklerinin (100 mg/kg, ip) anksiyolitik aktivite potansiyelleri, farelerde, delikli tahta ve yükseltilmiş artı-labirent testleri ile değerlendirilmiştir. Anksiyolitik-benzeri etkinliğe aracılık eden mekanizmaları araştırmak üzere GABA-A benzodiazepin reseptör blokörü flumazenil (3 mg/kg, i.p) ile antagonizma çalışması yapılmıştır.Bulgular: Serideki 2g, 2h, 2k ve 2s kodlu bileşikler, farelerin delikli tahta testlerinde ölçülen toplam baş daldırma ve keşfedilen delik sayılarını anlamlı olarak artırmıştır. Aynı bileşikler, yükseltilmiş artı-labirent testi uygulanan farelerin hem açık kola giriş sayılarını hem de açık kolda kalma sürelerini anlamlı biçimde artırmıştır. Bu bulgular, söz konusu dört bileşiğin anksiyolitik-benzeri etkilere sahip olduğunu ortaya koymuştur. Diğer yandan, referans ilaç olarak kullanılan diazepam (1 mg / kg, ip) da hem delikli tahta hem de yükseltilmiş artı-labirent testlerinde beklenen anksiyolitik aktiviteyi göstermiştir. Sonuç: 2g, 2h, 2k ve 2s kodlu 1,3,5-triaril-4,5-dihidro-1H-pirazol türevlerinin anksiyolitik-benzeri etkilerine benzodiazepin reseptörleri aracılık etmektedir.