Discovery and Optimization of Small-Molecule Ligands for the CBP/p300 Bromodomains

Discovery and Optimization of Small-Molecule Ligands for the CBP/p300 Bromodomains

Small-molecule inhibitors that target bromodomains outside of the bromodomain and extra-terminal (BET) sub-family are lacking. Here, we describe highly potent and selective ligands for the bromodomain module of the human lysine acetyl transferase CBP/p300, developed from a series of 5-isoxazolyl-ben...

Повний опис

Бібліографічні деталі
Автори:	Hay, D, Fedorov, O, Martin, S, Singleton, D, Tallant, C, Wells, C, Picaud, S, Philpott, M, Monteiro, O, Rogers, C, Conway, S, Rooney, T, Tumber, A, Yapp, C, Filippakopoulos, P, Bunnage, M, Müller, S, Knapp, S, Schofield, C, Brennan, P
Формат:	Journal article
Мова:	English
Опубліковано:	American Chemical Society 2014

Схожі ресурси

Development of selective CBP/P300 benzoxazepine bromodomain inhibitors
за авторством: Popp, T, та інші
Опубліковано: (2016)

CBP30, a selective CBP/p300 bromodomain inhibitor, suppresses human Th17 responses.
за авторством: Hammitzsch, A, та інші
Опубліковано: (2015)

Generation of a Selective Small Molecule Inhibitor of the CBP/p300 Bromodomain for Leukemia Therapy
за авторством: Picaud, S, та інші
Опубліковано: (2015)

Chemical probes for bromodomains outside the BET family
за авторством: Brennan, P, та інші
Опубліковано: (2013)

The design and synthesis of 5-and 6-isoxazolylbenzimidazoles as selective inhibitors of the BET bromodomains
за авторством: Hay, D, та інші
Опубліковано: (2013)

Developing chemical probes for the BET bromodomains
за авторством: Hewings, D, та інші
Опубліковано: (2012)

[1,2,4]triazolo[4,3-a]phthalazines: inhibitors of diverse bromodomains.
за авторством: Fedorov, O, та інші
Опубліковано: (2014)

3,5-Dimethylisoxazoles inhibit the bromodomain-histone protein-protein interaction
за авторством: Hewings, D, та інші
Опубліковано: (2012)

Bromodomain-peptide displacement assays for interactome mapping and inhibitor discovery.
за авторством: Philpott, M, та інші
Опубліковано: (2011)

Bromodomain-peptide displacement assays for interactome mapping and inhibitor discovery.
за авторством: Philpott, M, та інші
Опубліковано: (2011)

CBP/p300 bromodomains regulate amyloid-like protein aggregation upon aberrant lysine acetylation
за авторством: Olzscha, H, та інші
Опубліковано: (2016)

Developing small molecule inhibitors of the CREBBP bromodomain-histone interaction
за авторством: Rooney, T, та інші
Опубліковано: (2012)

Bromodomain inhibition of the coactivators CBP/EP300 facilitate cellular reprogramming
за авторством: Ebrahimi, A, та інші
Опубліковано: (2019)

Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance.
за авторством: Fedorov, O, та інші
Опубліковано: (2015)

A series of potent CREBBP bromodomain ligands reveals an induced-fit pocket stabilized by a cation-π interaction
за авторством: Rooney, T, та інші
Опубліковано: (2014)

3,5-dimethylisoxazoles act as acetyl-lysine-mimetic bromodomain ligands.
за авторством: Hewings, D, та інші
Опубліковано: (2011)

Optimization of 3,5-dimethylisoxazole derivatives as potent bromodomain ligands.
за авторством: Hewings, D, та інші
Опубліковано: (2013)

RVX-208, an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain.
за авторством: Picaud, S, та інші
Опубліковано: (2013)

RVX-208, an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain
за авторством: Picaud, S, та інші
Опубліковано: (2013)

CBP/p300 bromodomain: new promising epigenetic target
за авторством: Xiang Qiuping, та інші
Опубліковано: (2022-01-01)

3,5-dimethylisoxazoles act as acetyl-lysine-mimetic bromodomain ligands
за авторством: Hewings, D, та інші
Опубліковано: (2011)

Progress in the development and application of small molecule inhibitors of bromodomain-acetyl-lysine interactions.
за авторством: Hewings, D, та інші
Опубліковано: (2012)

PFI-1, a highly selective protein interaction inhibitor, targeting BET Bromodomains.
за авторством: Picaud, S, та інші
Опубліковано: (2013)

Small-molecule bromodomain inhibitors for cancer therapy
за авторством: Qi, J, та інші
Опубліковано: (2010)

Benzodiazepines and benzotriazepines as protein interaction inhibitors targeting bromodomains of the BET family.
за авторством: Filippakopoulos, P, та інші
Опубліковано: (2012)

Benzodiazepines and benzotriazepines as protein interaction inhibitors targeting bromodomains of the BET family
за авторством: Filippakopoulos, P, та інші
Опубліковано: (2012)

Identification and development of 2,3-dihydropyrrolo[1,2-a]quinazolin-5(1H)-one inhibitors targeting bromodomains within the switch/sucrose nonfermenting complex
за авторством: Sutherell, C, та інші
Опубліковано: (2016)

Identification and development of 2,3-dihydropyrrolo[1,2-a]quinazolin-5(1H)-one inhibitors targeting bromodomains within the switch/sucrose non-fermenting complex.
за авторством: Sutherell, C, та інші
Опубліковано: (2016)

Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology.
за авторством: Ciceri, P, та інші
Опубліковано: (2014)

Promiscuous targeting of bromodomains by Bromosporine identifies BET proteins as master regulators of primary transcription response in leukemia
за авторством: Picaud, S, та інші
Опубліковано: (2016)

The bromodomain interaction module.
за авторством: Filippakopoulos, P, та інші
Опубліковано: (2012)

The bromodomain interaction module
за авторством: Filippakopoulos, P, та інші
Опубліковано: (2012)

Transcriptional synergy in human aortic endothelial cells is vulnerable to combination p300/CBP and BET bromodomain inhibition
за авторством: Ronan C. Bracken, та інші
Опубліковано: (2024-06-01)

Corrigendum: Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology.
за авторством: Ciceri, P, та інші
Опубліковано: (2014)

Stimulation of Hepatic Apolipoprotein A-I Production by Novel Thieno-Triazolodiazepines: Roles of the Classical Benzodiazepine Receptor, PAF Receptor, and Bromodomain Binding.
за авторством: Kempen, H, та інші
Опубліковано: (2013)

Molecular basis of histone tail recognition by human TIP5 PHD finger and bromodomain of the chromatin remodeling complex NoRC.
за авторством: Tallant, C, та інші
Опубліковано: (2015)

Bromodomains as therapeutic targets.
за авторством: Muller, S, та інші
Опубліковано: (2011)

Assessing cellular efficacy of bromodomain inhibitors using fluorescence recovery after photobleaching
за авторством: Philpott, M, та інші
Опубліковано: (2014)

Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation.
за авторством: Filippakopoulos, P, та інші
Опубліковано: (2014)

Identification of a chemical probe for family VIII bromodomains through optimization of a fragment hit
за авторством: Gerstenberger, BS, та інші
Опубліковано: (2016)