Discovery of a highly selective cell‐active inhibitor of the histone lysine demethylases KDM2/7

Discovery of a highly selective cell‐active inhibitor of the histone lysine demethylases KDM2/7

Hiển thị phiên bản (1) khác

Histone lysine demethylases (KDMs) are of critical importance in the epigenetic regulation of gene expression, yet there are few selective, cell-permeable inhibitors or suitable tool compounds for these enzymes. Here we describe the discovery of a new class of inhibitor that is highly selective towa...

Mô tả đầy đủ

Chi tiết về thư mục
Những tác giả chính:	Gerken, P, Wolstenhume, J, Tumbler, A, Hatch, S, Zhang, Y, Muller, S, Chandler, S, Mair, B, Li, F, Nijman, S, Konietzny, R, Szommer, T, Yapp, C, Fedorov, O, Benesch, J, Vedadi, M, Kessler, B, Kawamura, A, Brennan, P, Smith, M
Định dạng:	Journal article
Được phát hành:	Wiley 2017

Những quyển sách tương tự

Discovery of a highly selective cell-active inhibitor of the histone lysine demethylases KDM2/7
Bằng: Gerken, PA, et al.
Được phát hành: (2017)

Chemical probes for histone lysine demethylases
Bằng: Gerken, P
Được phát hành: (2016)

The activity of JmjC histone lysine demethylase KDM4A is highly sensitive to oxygen concentrations
Bằng: Hancock, R, et al.
Được phát hành: (2017)

Identification of the KDM2/7 histone lysine demethylase subfamily inhibitor and its antiproliferative activity.
Bằng: Suzuki, T, et al.
Được phát hành: (2013)

Investigating the effect of hypoxia on the JmjC histone lysine demethylase KDM4A
Bằng: Hancock, R
Được phát hành: (2016)

The role of the lysine demethylases KDM5 and KDM6 in bone malignancies
Bằng: Hookway, E
Được phát hành: (2016)

Biochemical and cellular studies of the KDM6 sub-family of JmjC histone lysine demethylases
Bằng: Dunne, K
Được phát hành: (2018)

Targeting histone lysine demethylases - Progress, challenges, and the future.
Bằng: Thinnes, C, et al.
Được phát hành: (2014)

Investigating the substrate selectivity and the inhibitor of the human KDM7 sub-family of JmjC histone lysine demethylases
Bằng: Zhang, Y
Được phát hành: (2019)

Lysine Demethylase JMJD2D (KDM4D); A Targeting Enabling Package
Bằng: Brennan, P
Được phát hành: (2018)

Lysine Demethylase JMJD1B (KDM3B); A Target Enabling Package
Bằng: Brennan, P
Được phát hành: (2018)

Lysine Demethylase JMJD1B (KDM3B); A Target Enabling Package
Bằng: Brennan, P
Được phát hành: (2018)

Lysine Demethylase JMJD2D (KDM4D); A Targeting Enabling Package
Bằng: Brennan, P
Được phát hành: (2018)

The oncometabolite 2-hydroxyglutarate inhibits histone lysine demethylases.
Bằng: Chowdhury, R, et al.
Được phát hành: (2011)

The oncometabolite 2-hydroxyglutarate inhibits histone lysine demethylases
Bằng: Chowdhury, R, et al.
Được phát hành: (2011)

The oncometabolite 2-hydroxyglutarate inhibits histone lysine demethylases
Bằng: Chowdhury, R, et al.
Được phát hành: (2011)

Human histone demethylase KDM6B can catalyse sequential oxidations
Bằng: Hopkinson, R, et al.
Được phát hành: (2018)

Studies on the interaction of the histone demethylase KDM5B with tricarboxylic acid cycle intermediates
Bằng: Tarhonskaya, H, et al.
Được phát hành: (2017)

Pan-histone demethylase inhibitors simultaneously targeting Jumonji C and lysine-specific demethylases display high anticancer activities.
Bằng: Rotili, D, et al.
Được phát hành: (2014)

8-substituted pyrido[3,4-d]pyrimidin-4(3H)-one derivatives as potent, cell permeable, KDM4 (JMJD2) and KDM5 (JARID1) histone lysine demethylase inhibitors
Bằng: Bavetsias, V, et al.
Được phát hành: (2016)

Inhibitor scaffolds for 2-oxoglutarate-dependent histone lysine demethylases.
Bằng: Rose, N, et al.
Được phát hành: (2008)

Inhibitor scaffolds for 2-oxoglutarate-dependent histone lysine demethylases.
Bằng: Rose, N, et al.
Được phát hành: (2008)

Arginine demethylation is catalysed by a subset of JmjC histone lysine demethylases.
Bằng: Walport, L, et al.
Được phát hành: (2016)

Structure-activity studies of a macrocyclic peptide inhibitor of histone lysine demethylase 4A
Bằng: Passioura, T, et al.
Được phát hành: (2018)

Mechanistic and structural studies of KDM‐catalysed demethylation of histone 1 isotype 4 at lysine 26
Bằng: Walport, L, et al.
Được phát hành: (2018)

Conformational dynamics underlies different functions of human KDM7 histone demethylases
Bằng: Chaturvedi, S, et al.
Được phát hành: (2019)

Structural analysis of human KDM5B guides histone demethylase inhibitor development.
Bằng: Johansson, C, et al.
Được phát hành: (2016)

Inhibitors of JmjC-containing histone demethylases
Bằng: Wright, M, et al.
Được phát hành: (2020)

Lysine Demethylase JMJD2D (KDM4D); A Targeting Enabling Package
Bằng: Savitsky, P
Được phát hành: (2018)

Lysine Demethylase JMJD1B (KDM3B); A Target Enabling Package
Bằng: Savitsky, P
Được phát hành: (2018)

Recent progress in histone demethylase inhibitors
Bằng: McAllister, T, et al.
Được phát hành: (2016)

Hypoxia and hormone-mediated pathways converge at the histone demethylase KDM4B in cancer.
Bằng: Yang, J, et al.
Được phát hành: (2018)

In vitro enzyme assays for JmjC-domain-containing lysine histone demethylases (JmjC-KDMs)
Bằng: Tarhonskaya, H, et al.
Được phát hành: (2018)

Assessing histone demethylase inhibitors in cells: lessons learned
Bằng: Hatch, S, et al.
Được phát hành: (2017)

Structural and evolutionary basis for the dual substrate selectivity of human KDM4 histone demethylase family.
Bằng: Hillringhaus, L, et al.
Được phát hành: (2011)

Contrasting roles of histone 3 lysine 27 demethylases in acute lymphoblastic leukaemia
Bằng: Ntziachristos, Panagiotis, et al.
Được phát hành: (2015)

Optimisation of a triazolopyridine based histone demethylase inhibitor yields a potent and selective KDM2A (FBXL11) inhibitor
Bằng: England, K, et al.
Được phát hành: (2014)

Highly selective inhibition of histone demethylases by de novo macrocyclic peptides
Bằng: Kawamura, A, et al.
Được phát hành: (2017)

A scintillation proximity assay for histone demethylases.
Bằng: Yu, W, et al.
Được phát hành: (2014)

The histone demethylase KDM3A regulates the transcriptional program of the androgen receptor in prostate cancer cells
Bằng: Wilson, S, et al.
Được phát hành: (2017)