PFI-1, a highly selective protein interaction inhibitor, targeting BET Bromodomains.

PFI-1, a highly selective protein interaction inhibitor, targeting BET Bromodomains.

Bromo and extra terminal (BET) proteins (BRD2, BRD3, BRD4, and BRDT) are transcriptional regulators required for efficient expression of several growth promoting and antiapoptotic genes as well as for cell-cycle progression. BET proteins are recruited on transcriptionally active chromatin via their...

Detaylı Bibliyografya
Asıl Yazarlar:	Picaud, S, Da Costa, D, Thanasopoulou, A, Filippakopoulos, P, Fish, P, Philpott, M, Fedorov, O, Brennan, P, Bunnage, M, Owen, DR, Bradner, J, Taniere, P, O'Sullivan, B, Müller, S, Schwaller, J, Stankovic, T, Knapp, S
Materyal Türü:	Journal article
Dil:	English
Baskı/Yayın Bilgisi:	2013

Benzer Materyaller

Developing chemical probes for the BET bromodomains
Yazar:: Hewings, D, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

The design and synthesis of 5-and 6-isoxazolylbenzimidazoles as selective inhibitors of the BET bromodomains
Yazar:: Hay, D, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2013)

Chemical probes for bromodomains outside the BET family
Yazar:: Brennan, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2013)

Selective inhibition of BET bromodomains.
Yazar:: Filippakopoulos, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2010)

Selective inhibition of BET bromodomains.
Yazar:: Filippakopoulos, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2010)

Benzodiazepines and benzotriazepines as protein interaction inhibitors targeting bromodomains of the BET family.
Yazar:: Filippakopoulos, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

Benzodiazepines and benzotriazepines as protein interaction inhibitors targeting bromodomains of the BET family
Yazar:: Filippakopoulos, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

RVX-208, an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain.
Yazar:: Picaud, S, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2013)

RVX-208, an inhibitor of BET transcriptional regulators with selectivity for the second bromodomain
Yazar:: Picaud, S, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2013)

Small-molecule bromodomain inhibitors for cancer therapy
Yazar:: Qi, J, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2010)

Promiscuous targeting of bromodomains by Bromosporine identifies BET proteins as master regulators of primary transcription response in leukemia
Yazar:: Picaud, S, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2016)

Evaluation of linker length effects on a BET bromodomain probe
Yazar:: Traquete, R, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2019)

3,5-Dimethylisoxazoles inhibit the bromodomain-histone protein-protein interaction
Yazar:: Hewings, D, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

Bromodomain-peptide displacement assays for interactome mapping and inhibitor discovery.
Yazar:: Philpott, M, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2011)

Bromodomain-peptide displacement assays for interactome mapping and inhibitor discovery.
Yazar:: Philpott, M, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2011)

Discovery and Optimization of Small-Molecule Ligands for the CBP/p300 Bromodomains
Yazar:: Hay, D, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2014)

Synthesis and biological investigation of (+)-JD1, an organometallic BET bromodomain inhibitor
Yazar:: Hassell-Hart, S, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2019)

3,5-dimethylisoxazoles act as acetyl-lysine-mimetic bromodomain ligands.
Yazar:: Hewings, D, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2011)

Developing small molecule inhibitors of the CREBBP bromodomain-histone interaction
Yazar:: Rooney, T, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

Selective targeting of the BRG/PB1 bromodomains impairs embryonic and trophoblast stem cell maintenance.
Yazar:: Fedorov, O, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2015)

Identification of a chemical probe for bromo and extra C-terminal bromodomain inhibition through optimization of a fragment-derived hit.
Yazar:: Fish, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

[1,2,4]triazolo[4,3-a]phthalazines: inhibitors of diverse bromodomains.
Yazar:: Fedorov, O, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2014)

Interactome rewiring following pharmacological targeting of BET bromodomains
Yazar:: Lambert, J-P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2018)

BET bromodomain ligands: Probing the WPF shelf to improve BRD4 bromodomain affinity and metabolic stability
Yazar:: Jennings, L, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2018)

The bromodomain interaction module.
Yazar:: Filippakopoulos, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

The bromodomain interaction module
Yazar:: Filippakopoulos, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2012)

3,5-dimethylisoxazoles act as acetyl-lysine-mimetic bromodomain ligands
Yazar:: Hewings, D, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2011)

Stimulation of Hepatic Apolipoprotein A-I Production by Novel Thieno-Triazolodiazepines: Roles of the Classical Benzodiazepine Receptor, PAF Receptor, and Bromodomain Binding.
Yazar:: Kempen, H, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2013)

Bromodomains as therapeutic targets.
Yazar:: Muller, S, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2011)

Chemical probes and inhibitors of bromodomains outside the BET family
Yazar:: Moustakim, M, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2016)

Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation.
Yazar:: Filippakopoulos, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2014)

BET bromodomain inhibitors PFI-1 and CPI-203 suppress the development of follicular lymphoma via regulating Wnt/β-catenin signaling
Yazar:: Min Bai, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2024-03-01)

Discovery of BET bromodomain inhibitors and their role in target validation
Yazar:: Mueller, S, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2014)

Dissecting the Role of BET Bromodomain Proteins BRD2 and BRD4 in Human NK Cell Function
Yazar:: Cribbs, AP, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2021)

Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology.
Yazar:: Ciceri, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2014)

Corrigendum: Dual kinase-bromodomain inhibitors for rationally designed polypharmacology.
Yazar:: Ciceri, P, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2014)

Optimization of 3,5-dimethylisoxazole derivatives as potent bromodomain ligands.
Yazar:: Hewings, D, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2013)

Dissecting the Role of BET Bromodomain Proteins BRD2 and BRD4 in Human NK Cell Function
Yazar:: Adam P. Cribbs, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2021-02-01)

BET bromodomain proteins regulate enhancer function during adipogenesis
Yazar:: Brown, Jonathan D., ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2018)

Inhibition of BET Bromodomain Targets Genetically Diverse Glioblastoma
Yazar:: Cheng, Z, ve diğerleri
Baskı/Yayın Bilgisi: (2013)